ROFLUMILASTE
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Marca comercial
DAXAS (TAKEDA PHARMA)
O que é
ANTIASMÁTICO/DPOC SISTÊMICO INIBIDOR DE PDE4
Apresentação
Comprimido revestido 500 mcg.
Indicações
É indicado para o tratamento de manutenção de pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) grave (VEF1 pós-broncodilatador < 50% do predito) associada com bronquite crônica (tosse e expectoração crônicas) que apresentem histórico de exacerbações (crises) frequentes, em complementação ao tratamento com broncodilatadores.
Contraindicações
Este medicamento não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade ao roflumilaste ou a qualquer dos componentes da formulação. Este medicamento é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática moderada e grave (classes ‘B’ e ‘C’ de Child-Pugh), pois não existem estudos sobre o uso do roflumilaste nestes pacientes.
Cuidados especiais
Categoria de risco: B.
Interações medicamentosas
Uma etapa principal no metabolismo do roflumilaste é a N-oxidação para roflumilaste N-óxido pela CYP3A4 e CYP1A2, e tanto o roflumilaste como o N-óxido de roflumilaste têm atividade inibitória intrínseca sobre a fosfodiesterase 4 (PDE4). Portanto, após a administração do roflumilaste, a inibição total da PDE4 é considerada como resultado do efeito combinado dos dois compostos. Estudos clínicos de interações medicamentosas com o inibidor do CYP1A2/3A4 enoxacina e os inibidores de CYP1A2/2C19/3A4 cimetidina e fluvoxamina resultaram em aumentos na atividade inibitória total de PDE4 de 25%, 47% e 59%, respectivamente. A dose de fluvoxamina testada foi de 50 mg. Uma combinação de roflumilaste com estes inibidores de CYP1A2/2C19/3A4 poderia levar ao aumento da exposição e intolerância permanente. Neste caso, o tratamento com roflumilaste deve ser reavaliado. A administração de rifampicina (um indutor enzimático de CYP450) resultou em redução da atividade inibitória total de PDE4 de cerca de 60%, e o uso de indutores potentes do citocromo P450 (como fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) pode reduzir a eficácia terapêutica de roflumilaste. Portanto, o tratamento com roflumilaste não é recomendado em pacientes que estão recebendo indutores potentes de enzimas do citocromo P450. Não se observaram interações clinicamente relevantes com os seguintes fármacos: salbutamol inalado, formoterol, budesonida, e montelucaste oral, digoxina, varfarina, sildenafila, midazolam. A coadministração com antiácido não altera a absorção ou a farmacocinética do roflumilaste ou as características farmacológicas do produto. Estudos clínicos de interação com os inibidores de CYP3A eritromicina e cetoconazol mostraram aumentos de 9% na atividade inibitória total da PDE4. A coadministração com teofilina aumentou em 8% a atividade inibitória sobre a fosfodiesterase-4. Em um estudo de interação com um contraceptivo oral contendo gestodeno e etinilestradiol, a atividade inibitória total sobre a fosfodiesterase-4 aumentou em 17%. Não é necessário ajustar a dose em pacientes que estejam recebendo estas substâncias ativas.
Não existem estudos clínicos que avaliassem o tratamento concomitante com xantinas, portanto não se recomenda seu uso em associação com estas.
Posologia
A dose recomendada é de um comprimido uma vez ao dia. Não há necessidade de ajuste posológico para pacientes idosos, com insuficiência renal ou com insuficiência hepática leve (classe ‘A’ de Child-Pugh). Roflumilaste não deve ser administrado a pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave (classe ‘B’ou ‘C’ de Child-Pugh). Não há uso relevante do roflumilaste em DPOC na população pediátrica (idade inferior a 18 anos). Os comprimidos de roflumilaste devem ser administrados com água suficiente para facilitar a deglutição. Podem ser administrados antes, durante ou após as refeições. Recomenda-se que o medicamento seja administrado sempre no mesmo horário do dia, durante todo o tratamento.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Reações adversas
Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10): perda de peso, redução do apetite, insônia, cefaleia, diarreia, náusea, dor abdominal. Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100): hipersensibilidade, ansiedade, tremor, vertigem, tontura, palpitações, gastrite, vômitos, refluxo gastroesofágico, dispepsia, erupção cutânea (rash), espasmos musculares, fraqueza muscular, dor muscular, lombalgia, mal-estar, astenia, fadiga. Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000): angioedema, ideação e comportamento suicida, depressão, nervosismo, ginecomastia, disgeusia, hematoquesia, constipação intestinal, aumento de Gama–GT, aumento da aspartato aminotransferase, urticária, infecções respiratórias (exceto pneumonia), aumento de CPK. Em estudos clínicos e na experiência pós-comercialização, raros casos de pensamento e comportamento suicida (incluindo suicídio completo) foram reportados. Pacientes e cuidadores devem ser instruídos a informar o prescritor sobre qualquer ideação suicida.
Cuidados de enfermagem
- Verificar cuidados gerais de enfermagem na administração de medicamentos por via oral.
2. Informar sobre possíveis efeitos colaterais.
3. Orientar paciente a não ingerir bebida alcoólica durante o tratamento.
ROTIGOTINA
C1 / !
Marca comercial
NEUPRO (UCB BIOPHARMA)
O que é
ANTIPARKINSONIANO
Apresentação
Adesivo transdérmico 4,5 mg, 9,0 mg, 13,5 mg, 18,0 mg
Indicações
É indicado para o tratamento de sinais e sintomas da doença de Parkinson idiopática.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer um dos excipientes. A camada de suporte de rotigotina contém alumínio. O adesivo deve ser removido se o paciente tiver de passar por ressonância magnética (MRI) ou cardioversão para evitar queimaduras.
Cuidados especiais
Categoria de risco na gravidez: C.
Interações medicamentosas
Agonistas dopaminérgicos, devido à rotigotina ser um agonista dopaminérgico, assume-se que os antagonistas dopaminérgicos, tais como os neurolépticos (Ex.: fenotiazinas, butirofenonas, tioxantinas) ou metoclopramida, podem diminuir a efetividade da rotigotina.
Medicamentos com efeitos sedativos, devido aos possíveis efeitos adicionais, os pacientes devem ser aconselhados a terem cuidado quando estiverem usando medicamentos com efeitos sedativos ou outros depressores do sistema nervoso central (SNC) (Ex.: benzodiazepínicos, antipsicóticos, antidepressivos) ou álcool em combinação com rotigotina. L-dopa e carbidopa,
a coadministração da L-dopa e carbidopa com rotigotina não apresentou efeito na farmacocinética da rotigotina, e vice-versa. A incidência de algumas reações adversas dopaminérgicas, como alucinações, discinesia e edema periférico, é geralmente maior quando administrada em combinação com L-dopa. Domperidona, a coadministração de domperidona com rotigotina não teve efeito na farmacocinética da rotigotina. Contraceptivos orais, a coadministração de rotigotina (3 mg / 24 horas) não afetou a farmacodinâmica e farmacocinética de contraceptivos orais (0,03 mg de etinilestradiol, 0,15 mg de levonorgestrel). Omeprazol, a coadministração de omeprazol 40 mg/dia (inibidor de CYP2C19) não teve efeito no estado de equilíbrio farmacocinético da rotigotina.
Posologia
Deve ser aplicado uma vez ao dia. O adesivo deve ser aplicado aproximadamente no mesmo horário diariamente. O adesivo se mantém na pele por 24 horas e então deve ser reposto por um novo em um local de aplicação diferente. Dose em pacientes com doença de Parkinson em estágio inicial. Uma dose diária única deve ser iniciada com 2 mg / 24 horas e, então, pode ser aumentada em incrementos semanais de 2 mg / 24 horas até uma dose efetiva de no máximo 8 mg / 24 horas. 4 mg / 24 horas pode ser uma dose efetiva em alguns pacientes. Para a maioria dos pacientes a dose efetiva é alcançada dentro de 3 a 4 semanas com doses de 6 mg / 24 horas ou 8 mg / 24 horas, respectivamente. A dose máxima é de 8 mg / 24 horas. Dose em pacientes com doença de Parkinson em estágio avançado com flutuações. Uma dose diária única deve ser iniciada com 4 mg / 24 horas e, então, pode ser aumentada em incrementos semanais de 2 mg / 24 horas até uma dose efetiva de no máximo 16 mg / 24 horas. 4 mg / 24 horas ou 6 mg / 24 horas podem ser a dose efetiva em alguns pacientes. Para a maioria dos pacientes, uma dose efetiva é alcançada dentro de 3 a 7 semanas com doses de 8 mg / 24 horas até uma dose máxima de 16 mg / 24 horas. Para doses maiores que 8 mg / 24 horas, diversos adesivos devem ser usados para alcançar a dose final; Ex.: 10 mg / 24 horas pode ser alcançada pela combinação de um adesivo de 6 mg / 24 horas e um de 4 mg / 24 horas. Método de administração: o adesivo deve ser aplicado na pele limpa, seca e intacta do abdômen, coxa, quadril, flanco, ombro ou parte superior do braço. A reaplicação no mesmo local dentro de 14 dias deve ser evitada. Rotigotina não deve ser aplicado na pele que apresentar vermelhidão, irritada ou machucada. Manuseio e uso: cada adesivo é disponibilizado em sachê e deve ser aplicado imediatamente após a abertura dele. A metade do plástico protetor deve ser removida, e o lado colante deve ser aplicado na pele, pressionado firmemente. Então, o adesivo é dobrado e a segunda parte do plástico protetor é removida. A parte colante do adesivo não deve ser tocada. O adesivo deve ser pressionado firmemente com a palma da mão por cerca de 20 a 30 segundos, para que seja bem colado. Se o paciente se esquecer de trocar o adesivo no horário usual ou se o adesivo descolar, outro adesivo deve ser aplicado para o restante do dia.
O adesivo não deve ser cortado em pedaços. Descontinuação do tratamento: deve ser descontinuado gradualmente. A dose diária deve ser reduzida em etapas de 2 mg / 24 horas com uma redução de dose preferencialmente todos os dias, até a retirada completa. Populações especiais: disfunção renal. O ajuste de dose não é necessário para pacientes com disfunção renal leve a grave incluindo pacientes em hemodiálise. Disfunção hepática: o ajuste de dose não é necessário em pacientes com falha hepática leve a moderada. A rotigotina não foi investigada em pacientes com disfunção hepática grave. População pediátrica:
Rotigotina não é recomendado para uso em crianças, visto que não há dados disponíveis de segurança e eficácia.
Reações adversas
Hipersensibilidade, que pode incluir angioedema, edema na língua e edema labial
(incluindo alucinação, alucinação visual, alucinação auditiva, ilusão), insônia, distúrbio do sono, pesadelo, sonhos anormais, transtorno do controle dos impulsos (incluindo jogo patológico, estereotipia/ punding, compulsão por comprar). Ataque de sono/ataques súbitos de sono, paranoia, distúrbios de desejo sexual (incluindo hipersexualidade, aumento da libido), estado de confusão, desorientação, agitação. Distúrbio compulsivo, transtorno alimentar, comportamento agressivo/agressão, ilusão, delírio psicótico, obsessivo, fome. Síndrome de desregulação dopaminérgica. Sonolência, tontura, dor de cabeça, incluindo síncope, síncope vasovagal, perda de consciência), discinesia, tontura postural, letargia.
Convulsão, visão turva, insuficiência visual, fotopsia, vertigem, palpitação, fibrilação atrial, taquicardia supraventricular, hipotensão ortostática, hipertensão, hipotensão, soluço, náusea, vômito. Constipação, boca seca, dispepsia. Dor abdominal, eritema, hiperidrose, prurido. Prurido generalizado, irritação na pele, dermatite de contato, rash generalizado. Reações no local de aplicação e instilação, incluindo eritema, prurido, irritação, rash, dermatites, vesículas, dor, eczema, inflamação, inchaço, descoloração, pápulas, esfoliações, urticária, hipersensibilidade. Edema periférico, condições astênicas, incluindo fatiga, astenia, mal-estar, irritabilidade, investigações.x