VALPROATO DE SÓDIO

Marca comercial

EPILENIL (BIOLAB SANUS), VALPAKINE (SANOFI-AVENTIS), DEPACON (ABBOTT)

O que é

ANTICONVULSIVANTE, INCLUINDO ANTIEPILÉPTICOS.

Apresentação

Cápsula gelatinosa mole 250 mg. Comprimido revestido 500 mg. Solução injetável 100 mg/ml. Xarope 250 mg/5ml. Solução oral 200 mg/ml.

Indicações

É indicado no tratamento das epilepsias generalizadas ou parciais (ausência simples, ausência complexa ou epilepsia mioclônica). A solução injetável é indicada como uma alternativa intravenosa para pacientes que estejam temporariamente impossibilitados de receber medicamentos com valproato por via oral.

Contraindicações

É contraindicado para uso por pacientes com: conhecida hipersensibilidade ao ácido valproico ou aos demais componentes da fórmula do produto; doença hepática ou disfunção hepática significativa; conhecida desordem na mitocôndria causada por mutação na DNA polimerase mitocondrial γ (POLG, ou seja, Síndrome de Alpers-Huttenlocher) e crianças com menos de 2 anos de idade com suspeita de apresentar desordem relacionada à POLG; distúrbios do ciclo da ureia (DCU); pacientes com porfiria. 

Cuidados especiais

Categoria de risco: D.

Interações medicamentosas

Os medicamentos que afetam o nível de expressão das enzimas hepáticas, particularmente aqueles que elevam os níveis das glicuroniltransferases (ritonavir), podem aumentar a depuração de valproato. Por exemplo, fenitoína, carbamazepina e fenobarbital (ou primidona) podem duplicar a depuração de valproato. Assim, pacientes em monoterapia geralmente apresentarão meia-vida maior e concentrações mais altas que pacientes recebendo politerapia com medicamentos antiepilépticos. Em contraste, medicamentos inibidores das isoenzimas do citocromo P450, por exemplo, os antidepressivos, deverão ter pouco efeito sobre a depuração do valproato, porque a oxidação mediada por microssomos do citocromo P450 é uma via metabólica secundária relativamente não importante, comparada a glicuronidação e betaoxidação. Devido a essas alterações na depuração de valproato, a monitorização de suas concentrações e de medicamentos concomitantes deverá ser intensificada sempre que medicamentos indutores de enzimas forem introduzidos ou retirados. Cuidados devem ser observados se valproato e ácido acetilsalicílico forem administrados concomitantemente. As concentrações séricas de ácido valproico devem ser monitoradas frequentemente após o início da terapia carbapenêmica. Terapias antibacterianas ou anticonvulsivantes alternativas devem ser consideradas, caso a concentração sérica de ácido valproico caia significativamente ou haja piora no controle das crises. Uma diminuição na dosagem de valproato pode ser necessária quando a terapia com felbamato for iniciada. Inibidores da protease, como lopinavir, ritonavir, diminuem os níveis plasmáticos de valproato quando coadministrados. Colestiramina pode levar a uma diminuição nos níveis plasmáticos de valproato quando coadministrados. Há relatos raros de uso concomitante do valproato e da amitriptilina que resultaram aumento do nível da amitriptilina. O uso concomitante de valproato e amitriptilina raramente foi associado com toxicidade. O uso concomitante de ácido valproico e de clonazepam pode induzir estado de ausência em pacientes com história desse tipo de crises convulsivas. A meia-vida de eliminação do diazepam permaneceu inalterada com a adição de valproato. Pacientes recebendo valproato e etossuximida, especialmente em conjunto com outros anticonvulsivantes, devem ser monitorados em relação às alterações das concentrações séricas de ambas as substâncias. Verificar a bula de lamotrigina para obter informações sobre a dosagem de lamotrigina em casos de administração concomitante com valproato. Todos os pacientes recebendo tratamento concomitante com barbiturato devem ser cuidadosamente monitorados quanto à toxicidade neurológica. Se possível, as concentrações séricas de barbituratos deverão ser determinadas, e a dosagem deverá ser reduzida, quando necessário. Há relatos de desencadeamento de crises com a combinação de valproato e fenitoína em pacientes com epilepsia. Se necessário, deve-se ajustar a dose de fenitoína de acordo com a situação clínica. Uma interação clinicamente significante entre valproato e propofol pode ocorrer levando a um aumento no nível de propofol. Portanto, quando coadministrado com valproato, a dose de propofol deve ser reduzida. A administração concomitante do ácido valproico e do topiramato ou acetazolamida foi associada com hiperamonemia, e/ou encefalopatia. Pacientes tratados com esses medicamentos devem ser monitorados cuidadosamente para sinais e sintomas de encefalopatia hiperamonemíaca. A administração concomitante de topiramato com ácido valproico também foi associada com hipotermia em pacientes que já haviam tolerado cada medicamento sozinho. O nível sanguíneo de amônia deve ser mensurado em pacientes com relatado início de hipotermia. A coadministração de valproato e quetiapina pode aumentar o risco de neutropenia/ leucopenia. Valproato de sódio não deve ser ingerido com bebidas alcoólicas.

Posologia

Cápsula gelatinosa mole 250 mg. Comprimido revestido 500 mg

Para adultos e crianças com 10 anos ou mais: monoterapia (tratamento inicial). A dose inicial recomendada na monoterapia, é de 10 mg/kg/dia a 15 mg/kg/dia, podendo ser aumentada, a cada semana de 5 mg/kg/semana a 10 mg/kg/semana, até que se consiga o controle das convulsões. Normalmente, a resposta clínica ideal é atingida com doses diárias abaixo de 60 mg/kg/dia. Se não for atingida resposta clínica satisfatória, deve-se medir os níveis plasmáticos para se determinar se eles estão ou não dentro da variação terapêutica aceitável (50 mcg/ml a 100 mcg/ml).

Solução injetável 100 mg/ml

Deve ser administrado por infusão em 60 minutos (não mais que 20 mg/min) com a mesma frequência das formulações orais. Entretanto, a monitoração das concentrações plasmáticas e ajustes de doses podem ser necessários.

Solução oral 200 mg/ml

A dose diária recomendada é de 30 mg/kg. A solução deverá ser diluída em água ou suco de fruta não gasosos.

Xarope 250 mg/5ml

A dose inicial recomendada na monoterapia, é de 10 mg/kg/dia a 15 mg/kg/dia, podendo ser aumentada, a cada semana, de 5 mg/kg/dia a 10 mg/kg/dia, até que se consiga o controle das convulsões.

Reações adversas

Dor nas costas, dor no peito e mal-estar, taquicardia, hipertensão e palpitação, aumento do apetite, flatulência, hematêmese, eructação, pancreatite e abcesso periodontal, AST e ALT aumentadas, mialgia, contração muscular, artralgia, cãibra na perna e miastenia, ansiedade, confusão, alteração na marcha, parestesia, hipertonia, incoordenação, alteração nos sonhos e transtorno de personalidade, sinusite, tosse aumentada, pneumonia e epistaxe, rash cutâneo, prurido e pele seca, alteração no paladar, na visão e audição, surdez e otite média, incontinência urinária, vaginite, dismenorreia, amenorreia e poliúria, náusea, vômito e indigestão.

Cuidados de enfermagem

Cápsula gelatinosa mole 250 mg; Comprimido revestido 500 mg; Xarope 250 mg/5ml; Solução oral 200 mg/ml

1. Verificar cuidados gerais de enfermagem na administração de medicamentos por via oral.
2. Administrar o medicamento nos horários corretos,conforme prescrição médica.
3. Orientar a não realizar atividades que exijam atenção,como dirigir e operar máquinas.
4. Informar que o consumo de álcool pode alterar a ação do medicamento e prejudicar o tratamento.

Solução injetável 100 mg/ml

1. Verificar cuidados gerais de enfermagem na administração de medicamentos por via parenteral.
2. Realizar antissepsia rigorosa no local da aplicação.
3. Escolher a veia periférica mais distal dos membros superiores no caso da administração,evitando articulações e seguindo os princípios da técnica. Evitar múltiplas punções.
4. Injetar medicação lentamente.
5. Caso ocorra rompimento do vaso sanguíneo,realizar nova punção.
6. Atentar a hiperemia,edema,diminuição ou parada do retorno venoso e dor no local da punção.
7. Informar sobre possíveis efeitos colaterais.
8. Orientar a não realizar tarefas que exijamatenção,como dirigir e operar máquinas.